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先導(dǎo)分子的優(yōu)化及候選藥物確定

優(yōu)化先導(dǎo)分子和確定候選藥物是創(chuàng)新藥物的決定性步驟,寡核苷酸藥物通過化學(xué)修飾改進穩(wěn)定性、藥物動力學(xué)特性、藥效學(xué)特性、組織分布、半衰期、毒性等特性。銳博生物具備各類寡核酸化學(xué)修飾和偶聯(lián)工藝開發(fā)經(jīng)驗,幫助客戶成功定制生產(chǎn)了數(shù)以萬計的各類核酸化學(xué)修飾產(chǎn)品,涵蓋數(shù)百種化學(xué)修飾類型。已建立完善的核酸藥物分析平臺,可提供候選藥物確定及驗證。

我們提供的服務(wù):

1. 核酸藥物的化學(xué)修飾

核苷酸化學(xué)修飾:具備DNA,RNA,2’-O-CH3,2’-F,2’-O-MOE,LNA, cET, UNA 等數(shù)百種核苷化學(xué)修飾、制備、純化精制經(jīng)驗。

末端化學(xué)修飾:具備氨基、巰基、炔基、磷酸化、膽固醇、維生素E、熒光基團等末端化學(xué)修飾、制備、純化精制經(jīng)驗。

骨架修飾:具備骨架硫代、甲基化等修飾制備經(jīng)驗

核酸偶聯(lián):通過邁克爾加成、“點擊”化學(xué)、氨基偶聯(lián)等化學(xué)反應(yīng)將寡核酸同多肽、多糖、脂類等功能分子偶聯(lián)。

2.特異性受體的配體介導(dǎo)的靶向遞送研究

3.特異性受體親和力評價

4.寡核苷酸藥物構(gòu)效關(guān)系研究

5.藥物體內(nèi)、體外穩(wěn)定性研究

6.藥物代謝產(chǎn)物鑒定

7.體內(nèi)活性評價

8.體內(nèi)劑量依賴性關(guān)系

9.藥代動力學(xué)研究

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